Nav1.8

           Nav1.8

背景：Nav1.8靶点（SCN10A/SCN3B）是非成瘾性镇痛核心突破口。全球首款口服Nav1.8选择性抑制剂VX-548已于2025年1月获FDA批准，III期数据显示术后48小时疼痛评分显著优于安慰剂。其关键电生理数据依赖膜片钳验证：①TTX-R特性确保外周选择性；②快速复活维持高频放电。针对Nav1.8靶点的膜片钳检测已成药物筛选金标准，北京向新立生物提供专业通道功能验证服务，助力镇痛新药临床前研究。

                 Nav1.8膜片钳检测细胞内外液

Nav1.8膜片钳检测外液（mM）：137 NaCl，4 KCl，10 HEPES，10 D-Glucose，1 MgCl2•6H2O，2 CaCl2•2H2O，NaOH调节pH=7.4。

Nav1.8膜片钳检测内液（mM）：20CsCl，120 CsF, 10  EGTA, 10 HEPES, and 15 NaCl ，Cs调节pH=7.25。            

               Nav1.8药理学表征

1.VX-548以及A803467对Nav1.8的通道的抑制作用

Fig1.VX-548对Nav1.8电流的抑制作用

                               Fig2.利用双脉冲（静息态和失活态）刺激，检测A803467对Nav1.8电流的抑制作用

2.VX-548对Nav1.8通道的反作用依赖作用

                                                         Fig3.3nM的VX-548对Nav1.8通道的反作用依赖作用

3.VX-548对Nav1.8通道反作用使用依赖性时间常数的检测

Fig4.反作用使用依赖性时间常数刺激参数

Fig5.10nM的VX-548对Nav1.8通道反作用使用依赖性时间常数的检测

4.VX-548的对其他钠通道交叉实验

北京向新立生物-离子通道膜片钳检测公司 www.patch-clamping.com  010-80821168