Nav1.6

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Nav1.6

背景:Nav1.6(SCN8A)是癫痫、阿尔茨海默病、神经病理性疼痛等重大神经系统疾病的关键药物靶点,全球已有多个高选择性抑制剂进入临床II/III期阶段。然而,Nav1.6与其他钠通道亚型(Nav1.1、Nav1.2、Nav1.5)的高度同源性,以及药物对“持续电流”“复苏电流”等不同门控状态的调控差异,使得膜片钳检测成为该靶点药物筛选与安全性评价中不可替代的“金标准”。

                               Nav1.6膜片钳检测细胞内外液

Nav1.6膜片钳检测外液(mM):137 NaCl,4 KCl,10 HEPES,10 D-Glucose,1 MgCl2•6H2O,2 CaCl2•2H2O,NaOH调节pH=7.4。

Nav1.6膜片钳检测内液(mM):20CsCl,120 CsF, 10  EGTA, 10 HEPES, and 15 NaCl ,CsOH调节pH=7.25。

Nav1.6药理学表征

1.Tetrodotoxin对Nav1.6通道的抑制作用.

Fig1.TTX对Nav1.6通道的抑制作用.


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